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Diseñan fármaco capaz de frenar la entrada del VIH en las células

Un equipo internacional de investigadores diseñó un fármaco capaz de bloquear con eficacia la entrada del virus del sida en las células que va a infectar, y que está basado en una pequeña proteína que el propio organismo produce.

La descripción de este medicamento se publica en un artículo en la revista Science Translational Medicine, en el que los investigadores, entre ellos un equipo de científicos españoles, advierten de que el tratamiento resulta aún caro y laborioso.

Científicos epañoles

Guillermo Giménez, responsable del laboratorio de Biología Estructural de Proteínas, perteneciente al Centro de Investigaciones Biológicas de España, dijo ayer que el nuevo tratamiento ha sido probado con éxito en 18 pacientes infectados por el virus VIH en ensayos clínicos en fase I y II.

En éstos se prueba la toxicidad del compuesto y su eficacia, mientras que en los ensayos de las fases III y IV se examina cuál es la mejor dosis y se compara con otros medicamentos.

Según el investigador español, este fármaco, además, provoca escasos efectos secundarios en los seres humanos.

Giménez detalló que el tratamiento, en el que han estado trabajando cinco años, está basado en el derivado de una pequeña proteína que el propio organismo produce, probablemente, para defenderse de otros virus a los que lleva expuesto miles de años.

Tras identificar en la sangre la citada proteína (denominada VIRIP y descubierta en 2007), los científicos comprobaron que impedía que el VIH inyectase su propio contenido genético a través de la membrana celular.

Sin embargo, verificaron que la proteína, por sí sola, no servía como medicamento por su escasa eficacia.

Síntesis de variantes

Para resolver este problema, los expertos sintetizaron en el tubo de ensayo unas 600 variantes de VIRIP hasta que dieron con una, denominada VIR-576, con una eficacia similar a la que logran otros medicamentos contra el sida y con apenas efectos secundarios.

“Lo que hicimos fue aumentar la potencia de una molécula que todos tenemos en el organismo para defendernos de determinados ataques virales y que, en su forma natural, no es suficientemente activa para protegernos de la infección por VIH”, dijo Giménez, coordinador del equipo español que ha participado en este trabajo, precisamente, analizando la estructura de este compuesto.

Para entrar en la célula e infectarla, el VIH necesita introducir a través de la membrana el extremo de una de sus proteínas, denominada gp41.

Lo que hace la proteína VIR-576 es adherirse al extremo de gp41, lo que impide que ésta entre en contacto con la membrana celular.

Para infectar, el virus tiene que hincar una especie de arpón en la célula y lo que hace este fármaco es envolver la punta de ese arpón, impidiendo así que penetre e infecte la célula.

Ensayos clínicos

Para probarlo, 18 pacientes fueron tratados diez días con tres dosis diferentes de VIR-576 por jornada.

Los pacientes con la dosis más alta vieron reducidos los niveles del virus en la sangre, toleraron bien el medicamento y apenas sufrieron efectos secundarios; únicamente hubo algunos casos de alergia en la piel, estreñimiento o dolor de cabeza.

En la actualidad, según resaltó Giménez, la mayoría de los pacientes con VIH se tratan con una combinación de tres fármacos antirretrovirales y éstos, para actuar, entran en la célula.

Cuando es así, los efectos secundarios son mayores, de ahí la importancia de este estudio, ya que el nuevo fármaco no necesita penetrar en la célula. Además de los antirretrovirales, existen en el mercado otros dos medicamentos que actúan con un procedimiento parecido de penetración celular, el Maraviroc, eficaz en una estirpe temprana del virus, y el T-20, del que el virus del sida puede fácilmente zafarse, de acuerdo con este científico.

No obstante, remarcó que el nuevo tratamiento resulta caro aún, su fabricación es muy laboriosa y debe ser administrado por vía intravenosa.

Por ello, el equipo trabaja ahora en la búsqueda de una molécula pequeña que imite el funcionamiento de VIR-576 y que se administre oralmente.

Sida en cifras

– Según Onusida, alrededor de 33 millones de personas en el mundo tienen VIH, de las cuales, 22.5 millones viven en África

– Aproximadamente 2.1 millones de los contagiados son niños.

– En 2009 el sida causó 1.8 millones de fallecimientos, de éstos, 280 mil eran menores de 15 años.

– Se calcula que sólo el año pasado 2.6 millones de personas contrajeron la enfermedad.

– Desde 1980, aproximadamente 60 millones de personas han sido infectadas.

– El año pasado 1.2 millones de personas recibieron antirretrovirales por primera vez.

– Alrededor de 370 mil niños nacieron con sida en 2009.

Fuente: Milenio.com

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